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ENZASTAURINA (Enzastaurin HCl)


Revisado por FJ Capote el 18.08.2009

También se llama clorhidrato de enzastaurina y LY317615. 

Enzastaurina es un inhibidor oral selectivo de PKC-β; estudios recientes sugieren también que su actividad antitumoral es modulada por la activación de GSK-3β y la vía PI3K/AKT. 

Tiene actividad antiproliferativa, proapoptoica y antiangiogénica en diversos tipos de tumores (glioblastoma, cáncer colorectal, cáncer de células no pequeñas de pulmón, cáncer de páncreas). 

En hematología está demostrando actividad en Linfoma difuso de células B grandes, a la vez que están comenzándose estudios en linfoma del manto. Igualmente tiene actividad en líneas celulares de mieloma y enfermedad de Waldenström.

Bibliografía

Chen YB, LaCasce AS. Enzastaurin. Expert Opin Investig Drugs. 2008;17(6):939-44.

Moreau AS, et al. Protein kinase C inhibitor enzastaurin induces in vitro and in vivo antitumor activity in Waldenstrom macroglobulinemia. Blood. 2007;109(11):4964-72.

Morschhauser F, et al. A phase II study of enzastaurin, a protein kinase C beta inhibitor, in patients with relapsed or refractory mantle cell lymphoma. Ann Oncol. 2008;19(2):247-53.

Neri A, ET AL. The oral protein-kinase C beta inhibitor enzastaurin (LY317615) suppresses signalling through the AKT pathway, inhibits proliferation and induces apoptosis in multiple myeloma cell lines. Leuk Lymphoma. 2008;49(7):1374-83.

Robertson MJ, et al. Phase II study of enzastaurin, a protein kinase C beta inhibitor, in patients with relapsed or refractory diffuse large B-cell lymphoma. J Clin Oncol. 2007;25(13):1741-6.

Última actualización - 18.08.2009


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